化学生物学与药物发现

课程编码：2802160703Z1P2003 英文名称：Chemical Biology and Drug Discovery 课时：60 学分：3.00 课程属性：专业核心课 主讲教师：房鹏飞等

本课程是为具有化学或生物学专业背景的硕士或博士研究生所设计的交叉学科理论教学课程，旨在让学生了解并掌握化学生物学的基础理论和前沿技术，系统性地阐述化学生物学与药物化学、结构生物学、分子生物学、细胞生物学以及模式生物学等学科的交叉融合特征，并结合临床新药研发案例，讲解化学生物学研究方法在药物发现中的实际应用与重要性。该课程将拓展学生的视野，培养其对交叉学科研究领域的兴趣，并加深其科学素养。要求学生在完成课程的学习后，掌握自身专业以外、与化学生物学相关的交叉学科理论知识基础及常用的实验技术原理，以在未来的生物医学领域的深入研究中，能够灵活利用最前沿的化学生物学方法与药物筛选技术。

细胞生物学、有机化学、生物化学

第一章 化学生物学
第1节 化学生物学概述 4学时 房鹏飞
第2节 小分子探针与信号转导 4学时 房鹏飞
第3节 生物正交化学反应及其应用 4学时 房鹏飞
第二章 药物化学生物学
第1节 化学生物学与药物发现 2学时 王婧
第2节 构效关系与先导化合物优化 2学时 王婧
第3节 蛋白激酶功能的化学干预 4学时 房鹏飞
第4节 蛋白质稳态的化学调控 4学时 徐鹏
第三章 药物代谢与安全性
第1节 药物代谢动力学和毒理研究 4学时 徐鹏
第2节 药物活性代谢物研究 2学时 徐鹏
第3节 药物的安全性与设计 2学时 徐鹏
第四章 药物发现与靶标验证
第1节 药物筛选的概述 4学时 王婧
第2节 基于片段的药物发现 2学时 房鹏飞
第3节 基于DNA编码化合物库的药物发现 2学时 房鹏飞
第4节 基于结构的药物分子虚拟筛选 2学时 房鹏飞
第5节 蛋白组学质谱在药物发现中的应用 2学时 王婧
第6节 药物靶点的验证与应用实例 4学时 王婧
第五章 高通量筛选技术与应用
第1节 高通量筛选概述 2学时 王婧
第2节 高通量筛选体系的构建 2学时 王婧
第3节 高通量筛选模型建立 2学时 王婧
第4节 高通量筛选与创新药物研究 2学时 王婧
第六章 分组讨论、合作完成针对特定疾病的药物筛选模型设计
第1节 分组讨论、合作完成针对特定疾病的药物筛选模型设计 4学时 房鹏飞

房鹏飞：2005年大学毕业于中国科学技术大学生命科学学院，同时免试推荐为本校硕博连读研究生。2010年获得博士学位后至美国Scripps研究所作博士后研究。2016年1月于上海有机化学研究所任研究员。 目前主要研究方向为蛋白质合成途径关键机器及其与相关人类疾病的分子机理。内容涉及：氨酰tRNA合成酶的蛋白质相互作用，其参与过敏反应、个体发育、癌症发生等衍生功能的调节机理等，并开发以氨酰tRNA合成酶为靶标的新型小分子药物。这些工作曾发表在PNAS、Mol.Cell、JBC、Nat. Commun.、Cell Chem. Biol.、ACS Chem. Biol.等杂志上。
王婧，主要研究结构指导的靶向自噬反应主要调控因子TFEb的药物设计；高通量小分子药物筛选恶性皮肤癌靶向蛋白MITF抑制剂。
徐鹏，从事糖化学研究，葡聚糖胺类寡糖的合成，天然产物糖基化修饰研究。