高等药物化学（一）
课程编码：480123100700P1002
英文名称：Advanced Medicinal Chemistry（Part I)
课时：50
学分：2.50
课程属性：学科核心课
主讲教师：柳红等
教学目的要求
本课程是《高等药物化学》第一部分课程，是药物化学专业研究生的专业必修课，同时也可作为相关专业学科研究生的选修课。通过本课程的学习，希望学生能对药物化学的基本概念和最新进展有所了解，掌握药物化学结构和生物活性的关系，掌握药物设计的基础知识，掌握主要重大疾病类型的治疗药物的特点以及他们的作用机理，掌握各类药物的研究进展，为进一步从事新药研究打下基础。
预修课程
有机化学、药物化学、生物化学
大纲内容
第一章 药物化学概论 4.0学时
第1节 药物化学概论
第二章 药物化学新技术和新方法 8.0学时
第1节 小分子化合物库构建简介
第2节 DNA编码化合物库基本原理及应用
第3节 基于化合物结合能力的质谱筛选技术原理及应用
第4节 诱导蛋白质降解技术基本原理及应用
第5节 抗体偶联药物及双功能药物分子设计原理
第三章 药物分子设计 8.0学时
第1节 药物分子设计相关概念简介
第2节 受体与配体相互作用原理
第3节 分子理学基本原理及应用
第4节 基于分子片段的药物发现以及基于结构的合理药物设计实例
第四章 分子成药性结构修饰策略 8.0学时
第1节 药物分子成药性质相关概念简介
第2节 药物分子亲脂性、pKa、溶解度以及渗透性相关原理、评价方法及结构优化策略
第3节 药物分子代谢稳定性、血浆稳定性及溶液稳定性的相关原理及结构优化策略
第4节 药物分子安全性相关概念及结构修饰策略
第五章 化学生物学 8.0学时
第1节 化学生物学导论
第2节 化学生物学与新药发现
第六章 化学生物学 8.0学时
第1节 药物发现的基本策略
第2节 基于靶标的药物发现及核心技术
第3节 基于表型的药物发现及核心技术
第七章 蛋白组代谢组学 8.0学时
第1节 蛋白质组学导论
第2节 蛋白质组学与新靶标新机制发现
参考书
1、
《药物化学》
仉文升、李安良
2000年
高等教育出版社
2、
《高等药物化学》
白东鲁、陈凯先
2011年
化学工业出版社
3、
《新药研发案例研究》
白东鲁、沈竞康
2020年
化学工业出版社
4、
《药物设计学》
仇缀百
1999年
高等教育出版社
5、
《新编实用药物学》
江明性
2000年
科学出版社
课程教师信息
柳红，上海药物研究所研究员，课题组长，博士生导师，杰出青年基金获得者。中国民主同盟盟员，英国皇家学会会士，中国化学会会士，新药研究国家重点实验室（中国科学院上海药物研究所）副主任。