实用药物化学

课程编码：280227086002M2002 英文名称：Practical Medicinal Chemistry 课时：60 学分：3.00 课程属性：专业核心课 主讲教师：王飞等

本课程主要介绍药物化学中的基本理论、药物分子改造策略、基于疾病类型的药物化学研究及进展。通过本课程的学习，使学生系统掌握药物化学的基本概念，药物化学分子优化的基本策略、流程，并且逐步了解新药研究中的最新研究进展和前沿，熟悉当前热点靶点及分子结构特征。使学生具备自主选题、独立从事创新药物化学研究的科学研究和开发的能力。

有机化学、生物化学

第一章 药物化学基本理论 16学时 王飞
第1节 药物分子的作用靶标的分类（酶、受体）
第2节 药物作用的生物学机制
第3节 生物体内转化的基本过程
第4节 药物分子设计的基础理论
第5节 药物常见反应类型
第6节 药物分子的合成分析、查询
第二章 药物化学基础及优化策略 44学时 廖建
第1节 创新药物的研究立项
第2节 各类疾病的药物分子结构特征、初步构效关系
第3节 药物研发的流程及优化决策考量
第4节 分子活性优化和成药性优化

王飞，研究员，博士/硕士研究生导师，生物资源利用中心副主任。围绕解决我国丰富的药用生物资源高效利用问题，突破具有国际领先水平 first-in-class新靶点和创新药物，构建了国内领先的药物表型筛选和靶标发现技术体系，揭示了中药石斛、五味子、淫羊藿、黄连等 10 余个传统中药的药效物质基础及作用机制，获得了 20 余个具有治疗肿瘤和炎症作用的药物前体，部分化合物已进入临床前研究阶段。主持承担了国家自然科学基金、中科院-中组部“西部之光”、中科院战略生物资源网络计划等国家、省部级课题 15 项。作为通讯作者在《Journal of Medicinal Chemistry》等发表论文 50 余篇（SCI论文 40 余篇），已授权发明专利 10 项。是中科院“西部之光”计划入选者和青年创新促进会会员，四川省杰出青年学术和技术带头人。
廖建 博士，中科院成都生物所研究员，博士生导师。1994年毕业于上海交通大学应用化学系， 2002年在中科院成都有机所获理学博士学位。2003年至2006年在美国宾州州立大学材料系、化学系从事博士后研究。2006年2月回国后在中科院成都有机所开展独立研究，任不对称合成与手性技术四川省重点实验室副主任。2008年入选中国科学院“西部之光”人才计划。2010年9月调入中科院成都生物所。2012年入选四川省千人计划。曾担任天然产物研究中心主任（2014-2024）。廖建研究员的研究兴趣聚焦于手性配体设计、不对称催化及药物和天然产物合成，他的研究团队发展和建立了独具特色的手性亚砜配体及不对称催化体系；在国际核心学术刊物（J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed.等）上发表了系列学术论文。
马小锋，男，研究员，博士生导师，四川省特聘专家。中国科学院人才计划获得者。主要从事糖化学、不对称合成及药物化学方面的研究，主持国家国家自然科学基金、中国科学院战略生物资源服务网络计划等科研项目，已发表SCI 学术论文50余篇，其中以第一作者或通讯作者身份在Nat. Commun.、J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.，JACS Au、Green Chem.等国际重要学术期刊发表论文30余篇，申请中国发明专利9项，已授权2项。