药物化学

课程编码：180082070303P2003H 英文名称：Medicinal Chemistry 课时：40 学分：2.00 课程属性：专业核心课 主讲教师：俞初一等

药物化学是一门建立在化学学科基础上，涉及药学、生物学和医学的综合性交叉学科，是新药开发人员需要掌握的基本专业知识，是药物化学、药学、有机化学、医学、生物学和制药工程等专业的重要课程。本课程的教学目的是系统介绍药物化学基础知识和基本理论，结合药物化学的最新进展将新药研究的策略、思路、原理、方法和技术等渗透于各个章节。要求学生掌握药物化学的基础理论知识和新药研究的基本方法，了解药物化学研究的新方法、新技术及治疗各种疾病的最新药物。

有机化学

第一章 绪论 0.5学时
第1节 绪论 俞初一
第二章 新药研发概论 1.5学时
第1节 新药研究与开发的过程和方法 俞初一
第2节 药物合成研究和质量标准 俞初一
第3节 新药研发中的其他问题 俞初一
第三章 新药设计基本原理和方法 2学时
第1节 先导化合物的发现方法和途径 俞初一
第2节 先导化合物的优化方法 俞初一
第3节 计算机辅助药物设计 俞初一
第四章 药物代谢 2学时
第1节 官能团化反应 俞初一
第2节 结合反应 俞初一
第3节 药物代谢研究在药物开发中的应用 俞初一
第五章 药物结构与生物活性 3学时
第1节 药物理化性质对药效的影响 贾月梅
第2节 药物结构对药效的影响 贾月梅
第3节 药物结构对药物转运的影响 贾月梅
第4节 药物结构对药物毒副作用的影响 贾月梅
第六章 镇静催眠药和抗癫痫药 2学时
第1节 镇静催眠药 贾月梅
第2节 抗癫痫药 贾月梅
第七章 精神神经疾病治疗药 1学时
第1节 经典的抗精神病药 贾月梅
第2节 非经典的抗精神病药 贾月梅
第3节 抗抑郁药 贾月梅
第八章 神经退行性疾病治疗药 1学时
第1节 抗帕金森病药 贾月梅
第2节 抗阿尔茨海默病药 贾月梅
第九章 镇痛药 1学时
第1节 吗啡及其衍生物 贾月梅
第2节 合成镇痛药 贾月梅
第3节 阿片受体及阿片样物质 贾月梅
第十章 拟胆碱药和抗胆碱药 1学时
第1节 拟胆碱药 贾月梅
第2节 抗胆碱药 贾月梅
第十一章 组胺受体拮抗剂及抗过敏药和抗溃疡药 2学时
第1节 组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药 贾月梅
第2节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药 贾月梅
第十二章 作用于肾上腺素能受体的药物 2学时
第1节 拟肾上腺素药 贾月梅
第2节 抗肾上腺素药物 贾月梅
第十三章 抗高血压药和利尿药 2学时
第1节 抗高血压药 贾月梅
第2节 利尿药 贾月梅
第十四章 心脏疾病药物和血脂调节药 2学时
第1节 强心药 贾月梅
第2节 抗心律失常药 贾月梅
第3节 抗心绞痛药 贾月梅
第4节 血脂调节药 贾月梅
第十五章 甾体激素药 2学时
第1节 雌激素及雌激素受体调节剂 贾月梅
第2节 雄激素、同化激素及抗雄性激素 贾月梅
第3节 孕激素和抗孕激素 贾月梅
第4节 肾上腺皮质激素 贾月梅
第十六章 降糖药 1学时
第1节 降血糖药物 贾月梅
第十七章 非甾体抗炎药 1学时
第1节 非甾体抗炎药的作用机理 俞初一
第2节 解热镇痛药 俞初一
第3节 非甾体抗炎药 俞初一
第十八章 合成抗菌药 3学时
第1节 合成抗菌药 俞初一
第2节 抗结核药物 俞初一
第3节 合成抗真菌药物 俞初一
第十九章 抗生素 3学时
第1节 β-内酰胺类抗生素 俞初一
第2节 四环素类抗生素 俞初一
第3节 氨基糖苷类抗生素 俞初一
第4节 大环内酯类抗生素 俞初一
第5节 糖肽类抗生素 俞初一
第6节 其他抗生素 俞初一
第二十章 抗病毒药物 3学时
第1节 抗非逆转录病毒药物 俞初一
第2节 抗逆转录病毒药物 俞初一
第二十一章 抗肿瘤药 2学时
第1节 直接作用于DNA的药物 俞初一
第2节 干扰DNA合成的药物 俞初一
第3节 抗有丝分裂的药物 俞初一
第4节 肿瘤信号通路抑制剂 俞初一
第5节 其他抗肿瘤药物 俞初一

俞初一，中国科学院化学研究所，研究员，博士生导师。1995年在中国科学院化学研究所获理学博士学位。1996年1999年，英国桑德兰大学生命学院化学系博士后，从事镇静胺和山梗碱类生物碱及其类似物的合成以及作为抗痴呆症药物的研究。1999年至2001年，英国牛津大学化学系博士后，从事亚胺糖类生物碱的合成及糖苷酶抑制活性的研究。2001年至今，任中科院化学所研究员。主要研究领域为亚氨基糖类生物碱的合成，基于亚氨基糖的药物化学及基于集成创新的糖类药物合成技术研究。
贾月梅，中国科学院化学研究所，副研究员。2004年和2007年于中国农业大学获理学硕士和理学博士学位。2007至2009年任中国科学院化学研究所助理研究员，2009年至今任中国科学院化学研究所副研究员。主要从事氮杂核苷和肽核苷类化合物的合成及生物活性研究。