药物化学
课程编码：105500M04002T
英文名称：Medicinal chemistry
课时：52
学分：3.00
课程属性：专业核心课
主讲教师：杨亚玺等
教学目的要求
通过本课程的学习，使学生掌握临床常用药物的名称（通用名和化学命名）、化学结构、合成方法、理化性质和用途；重要药物体内代谢产物与生物活性的关系；药物的化学结构和稳定性之间的关系。熟悉手性药物的立体化学结构与生物活性的联系；重要药物类型的构效关系。了解各类药物的发现过程和现状；近年来上市的新药；新药研究与开发的方法。
预修课程
有机化学，药物设计学，药理学
大纲内容
第一章 药物化学导论 胡有洪
第1节 活性化合物的发现 1学时
第2节 先导化合物的发现 1学时
第3节 候选化合物的发现 1学时
第4节 DNA编码化合物库技术 1学时
第二章 药物化学前沿技术 胡有洪
第1节 共价结合小分子药物技术 1学时
第2节 抗体偶联药物技术和蛋白质降解技术 1学时
第三章 作用于细胞周期的抗肿瘤药物 胡有洪
第1节 肿瘤概论 1学时
第2节 作用于DNA的抗肿瘤药物 1学时
第3节 靶向微管蛋白的抗肿瘤药物 1学时
第四章 激酶类分子靶向抗肿瘤药物 胡有洪
第1节 靶向激素受体的抗肿瘤药物 1学时
第2节 激酶类抗肿瘤药物国内外研发现状 1学时
第3节 激酶类抗肿瘤药物的研发案例分析1 1学时
第4节 激酶类抗肿瘤药物的研发案例分析2 1学时
第五章 作用于表观遗传学靶点的新型药物 胡有洪
第1节 基于表观遗传靶点的抗肿瘤药物现状 1学时
第六章 肿瘤耐药 胡有洪
第1节 肿瘤耐药及机制 1学时
第七章 药物分子类药性质及相关结构修饰策略 胡有洪
第1节 类药性质相关概念介绍 1学时
第2节 亲脂性、酸碱性及结构修饰策略 1学时
第3节 溶解性、渗透性及结构修饰策略 1学时
第八章 药物分子药代动力学性质及结构修饰策略 胡有洪
第1节 药物分子代谢稳定性及结构修饰策略 1学时
第2节 血浆稳定性、血浆蛋白结合 1学时
第3节 药代动力学性质简介 1学时
第九章 药物安全性相关概念介绍 胡有洪
第1节 药物安全性概念简介 1学时
第2节 CYP抑制及药物-药物相互作用 1学时
第3节 hERG阻断及结构修饰策略 1学时
第十章 药物分子类药性质的测定方法简介 胡有洪
第1节 分子亲脂性、溶解度测定方法 1学时
第2节 分子渗透性、血浆蛋白结合测定方法 1学时
第3节 分子代谢稳定性及体内药代动力学评价方法简介 1学时
第十一章 靶向蛋白降解和降解剂的新药研发 胡有洪
第1节 靶向蛋白降解药物原理及概况 1学时
第2节 PROTACs降解剂药物研究进展及案例分析 1学时
第3节 分子胶降解剂的研究进展及案例分析 1学时
第4节 其他新兴靶向蛋白降解技术及最新进展 1学时
第十二章 生物大分子药物 胡有洪
第1节 蛋白质及多肽类药物研究进展及案例分析 1学时
第2节 单克隆抗体药物研究进展及案例分析 1学时
第3节 核酸药物研究进展及案例分析 1学时
第4节 疫苗、基因及细胞治疗现状及研究进展 1学时
第十三章 神经系统药物 胡有洪
第1节 神经系统药物市场分析 1学时
第2节 神经系统药物国内外研发现状对比 1学时
第3节 常见神经系统药物介绍 1学时
第4节 神经系统新药研发实例 1学时
第5节 总结与展望 0.5学时
第十四章 心血管疾病药物 胡有洪
第1节 心血管疾病药物市场分析 1学时
第2节 心血管疾病国内外研发现状对比 1学时
第3节 常见心血管疾病药物介绍 1学时
第4节 心血管疾病新药研发实例 1学时
第5节 总结与展望 0.5学时
第十五章 抗感染药物 胡有洪
第1节 抗病毒类药物现状与研究进展 2学时
第2节 抗生素药物现状与研究进展 2学时
第十六章 抗体药物偶联物 胡有洪
第1节 抗体药物偶联物概述 1学时
第2节 抗体药物偶联物中的药物化学 1学时
参考书
1、
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课程教师信息
周宇，中科院上海药物研究所，研究员，博士研究生导师，研究方向：药物化学，金属催化方法学，不对称催化方法学；
杨亚玺，中科院上海药物研究所，研究员，硕士研究生导师，研究方向：药物化学，有机化学；
胡有洪，中科院上海药物研究所，研究员，博士研究生导师，研究方向：药物化学；
徐田锋，中科院上海药物研究所，研究员，硕士研究生导师，研究方向：小分子药物设计与合成；
陈小华，中科院上海药物研究所，研究员，硕士研究生导师，研究方向：药物设计与合成。
周圣斌，国科大杭高院，副研究员，硕士研究生导师，研究方向：药物化学。